Alkadil (tableta)

Përbërja
Një tabletë përmban 12,5 mg kaptopril.
Një tabletë përmban 25 mg kaptopril.

Të dhëna farmakologjike

Kaptoprili është inhibues specifik enzimës së konvertimit te angiotenzinës I në angiotenzin Il. Efektiviteti në hipertension e insufiçencë kardiake, është kryesisht rezultat i frenimit të sistemit renin-anglotenzin-aldesteron.
Ul efektin direkt të angiotenzinës II mbi vazat, eleminion sasi Na dhe lëngjesh.
Efekte të tjera vinë si rezultat i pengimit të degradimit të bradikininës që rrit efektet vazodepresore te Alkadilit. Pas përdorimit oral, përqëndrimi plazmatik maksimal arrihet pas një ore.
Prania e ushqimeve në traktin gastrointestinal e zvogëlon përthithjen e tij. Gjysëmjeta e eliminimit është rreth 2 ore, ndërsa te te sëmurit me funksionim të dëmtuar të veshkave eliminimi është i zgjatur.
Rreth 95% e medikamentit eleminohet me urine.
Indikacionet terapeutike

Hipertensioni

Kaptoprili përfaqëson medikament fillestar për mjekimin e pacientëve me hipertension të lehtë deri të moderuar, ndërsa duhet përdorur me kujdes te format e rënda të hipertensionit.
Si edhe ACE-inhibitorët e tjerë, ka efekt në hipertensionin e shoqëruar me insutencë kongjestive të zemrës ose diabet me proteinuri.
Eshtë efektiv kur përdoret vetëm ose në kombinim me medikamente të tjera antihipertensive, veçanërisht me diuretikët tiazidikë.
Gjithashtu përdoret me efekt edhe për trajtimin e krizave hipertensive.
Insufiçenca kongjestive kardiake
Për trajtimin e insufiçencës kardiake kongjestive përdoret në kombinim me diuretikë dhe digitalikë.

Dëmtime të zemrës pas infarktit të miokardit
Kaptoprifi indikohet pas infarktit të miokardit dhe çon ne rritjen e jetëgjatësise dhe cilësisë së jetës, duke lehtësuar punën e zemrës dhe duke rritur fraksionin e ejeksionit në pacientë me disfunksion të ventrikulit të majtë.

Nefropatia diabetike
Kaptopili indikohet për mjekimin e nefropatisë diabetike ne pacientë inë diabet melitus dhe retinopati. Kaptoprili ul shkallën e progresionit të insufiçencës renale dhe zhvillimin e pasojave të mëvonshme klinike.

Kundërindikacione
Mbindjeshmëria ndaj kaptoprilit ose ACE- inhibitorve të tjerë, shtatëzënia dhe ushqimi me gji, hipertensioni renovaskular – stenoza bilaterale e arteries renale ose te pacientët me një veshkë, stenoze aorte, obstruksione të istmusit aortal, porfiria.

Kujdesi  gjatë përdorimit

Janë vënë re morbiditet edhe mortalitet i fetusit në qoftë se përdoret në tremujorin e dytë ose të tretë të shtatëzanisë. Prandaj gjatë determinimit të shtatëzanisë dhe gjatë kohës së dhënjes gji rekomandohet që terapia me ACE-inhibitorë të ndërpritet.
Te pacientët që kanë probleme me funksionimin normal të veshkave, ,doza duhet të ulet ose intervalet e dhënies të zgjaten.
Një vëmëndje e veçantë duhet tu jepet të sëmurëve me kolagjenoza ose pacientëve që marrin medikamente të tjera të cilat ndikojne në rruazat e bardha të gjakut, pasi kaptoprili shkakton agranulocitozë voçanërisht neutropeni, sidomos te ata të cilët kanë dëmtime të funksionit normal të veshkave.
Kujdes duhet edhe te të sëmurit e dehidruar me hiponatriemi dhe ata me insuficiencë kardiake. Hipotensioni, neutropenia, proteinuria, sindromi neurotik dhe kolla e thatë mund të shfaqen gjatë terapisë me kaptopril, ndërsa me ndërprerjen e tij eleminohen.
Efekti hipotensiv mund të ulet me ndërprerjen e diuretikëve (nqs merren), kur rritet sasa e kripës së marrë me dietë rreth 1 javë para fillimit të terapisë me kaptopril ose kur fillohet me doza të vogla para se të gjendet doza e përshtatshme.
Pacientët duhet të ndiqen me kujdes në dy javët e para te trajtimit  gjithmonë kur doza e kaptoprilit dhe/ose e diuretikut zmadhohet.
Ndërveprimet

Përdorimi i njëkohëshëm i kaptoprilit me diuretikët dhe beta-bllokuesit sjell efekt antihipertensiv shtesë. Diuretikët mbrojtës të kaliumit si spironolaktoni, triamtereni dhe amiloridi bashkë me kaptoprilin, rrisin sasinë e kaliumit në organizëm.
Inmetacina dhe antiinflamatorë e tjere josteroidë, ulin efektin antihipertensiv të kaptoprilit. Përdorimi i kaptoprilit për kontrollin e tensionit arterial te pacientët të cilët konsumojnë ciklofosfamid, azatioprin dhe citostatikë të tjerë mund të çojë në anemi të rëndë ose leukopeni.
Alopurinoli i dhënë bashkë me ACE-inhibitorët, me diuretikët ose gjatë funksionit të dëmtuar renal shpesh çon në reaksion mbindjeshmerie.
Cimetidina dhe kaptoprili çojnë në neuropati.
Kaptoprili te pacientët që kanë funksion jonormal të veshkave, rrit përqëndrimin e digoksinës në serum. Digoksina dhe kaptoprili mund të përdoren pa problem te pacientët me funksion normal të veshkave. Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohëshëm i kaptoprilit me antiacidët, me vazodilatatorët dhe litiumin.
Kaptoprili mund të japë rezultate fals-pozitive të acetonit në urinë.
Masa paralajmëruese

Gjatë terapisë me kaptopril duhet të kontrollohet tensioni arterial, kalçiumi në serum, kreatinina, numri i leukociteve dhe proteinat në urine.
Terapia me kaptopril duhet të ndërpritet nëse shfaqet stridor laringeal,angioedeme në fytyrë, gjuhë ose glotis.
Medikamenti duhet të ndërpritet me shfaqjen e çdo shenje, që flet për neutropeni, shfaqje të kollës joproduktive, proteinurisë, sindromit nefrotik ose ikterit kolestatik.
Kaptoprili te personat nën 15 vjeç mund të jepet vetëm në raste kur masat e tjera për kontrollin e tensionit arterial nuk janë efektive dhe vetëm nën kontroll mjekësor të vazhdueshëm.
Efekte të padëshiruara

Në përgjithësi kaptoprili tolerohet mirë. Efektet më të shpeshta të padëshiraua janë shfaqet jonormale në lëkurë, ndyshime në shije dhe kolla e thatë jo produktive.
Hipotensioni mund të shfaqet te pacientët që marrin kripë në sasi të reduktuara ose kanë hipovoleml dhe persona me insufiçencë kardiake. Në 1% te pacientëve mund t paraqitet takikardi, dhimbje gjoksi, palpitacione dhe proteinuri.
Rrallë paraqitet neutropeni ose agranulocitozë.
Dozimi dhe mënyra e përdorimit
Medikamenti patjetër duhet të merret 1 orë para ose 2 orë ushqimit.

Hipertension

Doza e zakonshme fillestare është 25 mg 2-3 herë ne ditë, megjthëse mund të fillohet edhe me 12,5 mg nga 2 herë në ditë. Në qofte se për 1- 2 javë nuk arrihet ulja e tensonit arterial, mund të jepen 50 mg 2-3 here në ditë. Në qofte se nuk arrihen rezultate pas 1-2 javësh kombinohet me diuretik (veçanërisht tiazidikë).
Në qofte se është e nevojshme ulja e tensionit arterial edhe më tej, doza mund te rritet në 100 mg 2-3 herë në ditë dhe pastaj deri 150mg 2-3 herë ne dite, nëse është e nevojshme.
Te hipertensioni renovaskular dozat janë të njejta dhe nuk duhet të kalojnë 150 mg në ditë.
Te krizat hipertensive rekomandohet doza nga 6,25 mg deri 50 mg.
Efekti maksimal antihipertensiv arrihet për 15 deri 30 minuta pas  aplikimit sublingual.

Insuficencë kardiake

Doza fillestare është 25 mg në ditë. Dozat më të ulëta 6,25-12,5 mg 3 here në ditë mund ti minimizojnë efektet hipotensive te pacientët me tension normal ose të ulët dhe ata që kanë hiponatremi dhe/ose hipovolemi.
Dozat mbajtëse janë 12,5 mg-25 mg 3 herë në ditë, por jo më shumë se 50 mg 3 herë në ditë për të paktën 2 javë sa të vlerësohet efekti.
Nefropatia diabetike
Te diabetikët e varur nga insuline, doza ditore e kaptoprilit është 75-100mg në doza të ndara.

Infarkti i miokardit
Fillohet jo më herët se dita e tretë pas infarktit. Doza fillestare jepet si doze testuese 6,25 mg, nqs tolerohet pastaj fillohet me 12,5 mg 3 herë në ditë dhe gradualisht rritet pas disa javësh maksimalisht deri 50mg, 3 herë në ditë si dozë mbajtëse.

Pacientë me insufiencë renale
Ulja e dozës ose zgjatja e intervalit mes dozave rekomandohet te pacientët me çrregullime të funksionit renal, sepse kaptoprili eliminohet kryesisht nëpërmjet veshkave. Te pacientët me insufiçencë renale të rëndë (klirens të kreatininës më të vogël se 30 ml/min.) doza fillestare duhet të jetë 12,5 mg 2 herë ne ditë.

Nëse është e nevojshme marrja e diuretikëve, furosemidit ose ndonjë diuretik tjetër i cili ndikon në ansën Henle mund të merret, dhe të shmangen tiazidikët. Kaptoprili eleminohet me hemodializë.

Mbidozimi
Mund të shfaqet hipotensioni rëndë, hiperkalemi, sindrom neurot dhe proteinuri mund të priten nga mbidozimi me kaptopril.

Duhet të kontrollohet tensioni arterial, funksioni veshkave dhe kalciumi plazmatik. Për eleminimin e kaptoprilit nga trakti gastrointestint rekomandohet lavazh i stomakut dhe përdorimi karbonit aktiv. Korrigjimi i hipotensionit mund të jetë nevojë primare. Infuzioni me tretësirë fiziologjike është terapi e zgjedhur. Nëse është e nevojshme kaptoprili eleminohet me hemodializë.

Paketimi

Kuti me 40 tableta nga 12,5 mg
Kuti me 40 tableta nga 25 mg
Kuti me 40 tableta nga 50 mg
Mënyra e ruajtjes: të ruhet në ambient të freskët me temperaturë nën 25 gradë celcius.