Aciklovir tablete

Përbërja : 1 tabletë përmban 200 mg Aciklovir.

Indikacionet terapeutike:

Infeksionet e lëkurës dhe mukozave nga herpes simplex.
Terapi profilaktike nga virusi herpes simplex te të semurët e imunokompromentuar.
Infeksione primare dhe të përsëritura nga varicela zoster në të sëmurë  me imunitet  normal dhe ata me imunitet të kompromentuar.
Doza dhe mënvra e administrimit

Mjekimi i infeksioneve nga Herpes simplex:

të rriturit:
Jepet aciklovir 200 mg ( 400 mg në pacientet e imunokompromentuar ose kur ka përthithje te ulur) 5 herë ne ditë për 5 ditë.

Fëmijët:
Deri në 2 vjec përdoret gjysma e dozës së të rriturve, mbi 2 vjeç përdoret dozë e njëjtë me të rriturit.

Parandalimi i infeksioneve të përsëritura nga Herpes simplex

Të rriturit:
Jepet aciklovir 200 mg 4 herë në ditë ose 400 mg dy herë në ditë. Kjo dozë duhet të ulet me ngadalë në 200 mg dy ose 3 herë në ditë dhe me ndërprerje çdo 6-12 muaj.

Fëmijët:
Deri në 2 vjeç përdoret gjysma e dozës së të rriturve, mbi 2 vjeç përdoret dozë e njëjtë me të rriturit.

Në rastet me Varice dhe Herpes zoster

Të rriturit: Në rastet me Varicella dhe Herpes zoster jepet 800 mg aciklovir 5 herë në ditë për 7 ditë.

Fëmijët: Në rastet me varicelë jepet aciklovir 20mg/kg (doza maksimale 800 mg) 4 herë në ditë për 5 ditë. Nqs fëmija është 2 vjeç, rekomandohet 200 mg 4 herë në ditë.

Për moshat 2-5 vjeç jepet 400 mg 4 herë në ditë dhe mbi 6 vjeç 800 mg 4 herë në ditë.

Kundërindikacione
Acikloviri kundërindikohet në paciente me mbindjeshmëri ose intolerantë ndaj çdonjërit prej përbërësve të tij.

Masa paralajmëruese dhe kujdesi gjatë përdorimit.
Duhet të kemi kujdes pacientët me funksion renal të dëmtuar (doza duhet të ulet në përputhje me vlerat e klirensit të kreatininës) veçanërisht në pacientë të moshuar dhe të dehidruar që marrin doza te larta të medikamentit.

Kujdes i veçantë duhet për fëmijët nën 2 vjeç.

Ndërveprime me medikamentet e tjera dhe papajtueshmëritë
Probenicidi ul eleminimin e aciklovirit dhe çon në rritjen e përqëndrimeve plazmatike dhe si pasojë në rritjen e riskut për efekte toksike.

Shtatzania dhe gjidhënia
Acikloviri bën pjesë në grupin B të Kategorive të Përcaktimit te Shtatzanisë. (Pregnancy Category Definitions) nga Agjensia për Ushqimin dhe Barnat të SHBA. (US FDA) (Studimet në kafshë nuk japin të dhëna për rrisqe te fetusi dhe nuk ka studime të kontrolluara në njerëz, por ka efekte anësore në studimet në kafshë kur janë përdorur doza shumëfish të larta në krahasim me njeriun dhe nuk ka të dhëna që të ketë risk per fetusin nga studimet në njerëz.

Studimet paraklinike nuk kanë treguar mutagenicitet, teratogenicitet iipo efekte karcinogjenike. Megjithate duhet përdorur në shtatzani vetëm në infeksione te rënda.

Efekte anësore
Mund të kemi disa efekte anësore gjate përdorimit te aciklovirit nga goja si psh: shpërthime në lëkurë, çrregullime gastrointestinale, rritje te nivelit të bilirubinës dhe të enzimave hepatike, rritje te niveleve të uresë dhe kreatininës në gjak, ulje të parametrave hematologjikë, nauze, të vjella, dhe çrregullime neurologjike.

Mbidozimi

Ka të dhëna që sugjerojnë se paciente që kanë marrë dhe 20 g nuk kanë shfaqur efekte të padëshirueshme. Rrallë mund të shfaqet letargji dhe koma.
Nqs përqëndrimi renal rritet mbi 2,5 mg/ ml mund të kemi çrregullim renal deri në anuri nga precipitimet e aciklovirit.
Nqs kemi insufiçencë renale akute dhe anuri gjatë mjekimit me aciklovir duhet të përshtatet doza dhe të kihet parasysh mundësia për hemodialize deri sa të vendoset funksioni renal.
Dializa peritoneale nuk jep përfitime.
Karakteristikat farmakologjike

Acikloviri është virostatik me selektivitet të larte kundrejt viruseve Herpes simplex 1 e 2 dhe virusit Varicella zoster. Efekti antiviral arrihet  nepermjet ndërhyrjes në sintezën e ADN-se dhe frenimit të replikimit viral. Acikloviri frenon sintezën e ADN-së duke ndërhyrë te ADN polimeraza.
Në qelizat e infektuara me herpes in vitro, aktiviteti antiviral i aciklovirit bazohet në shndërrimin brendaqelizor në aciklovir trihidrat. Acikloviri ka aktivitet të ulet ndaj ADN-së humane pasi faza e parë e shndërrimit në monofosfat katalizohet nga timidin kinaza virale.
Përthithja nga goja e aciklovirit është jo e plotë. Biodisponibiliteti arrin në 15-30%. Acikloviri përhapet në të gjithë indet, përfshire lëkuren dhe trurin. Përqëndrimi më i lartë është arritur në veshka dhe mushkëri. Acikloviri eleminohet nga veshka nëpërmjet filtrimit glomerular dhe ekskretimit tubular. Një sasi e vogël e medikamentit eleminohet nëpërmjet feceve.
Të dhëna paraklinike për sigurinë.

Intoksikimi akut.
Toksiciteti akut i aciklovirit është studiuar në minj. Pas marrjes nga goja LD50 është më i lartë se 10.000 mg/kg, ndërsa LD50 pas marrjes I.V është 600 mg/kg dhe pas marrjes I.M 1210 mg/kg.

Intoksikimi akut.
Në minj acikloviri është përdorur në dozat 150 dhe 450 mg/kg nga goja për 126 javë. Nuk ka pasur efekte toksike të vërejtura gjatë kësaj periudhe.

Në qen-Acikloviri është përdorur në dozat 15 dhe 50 mg/kg nga goja për 50 javë. Në rastet kur jane përdorur dozë më të larta janë vërejtur: diarre, ulje e oreksit, rënie në peshë, vecanërisht në fillim të terapise.

Efektet mutagjene, kancerogjene dhe efekti në fertilitet.
Në studimet in vitro, në limfocite humane kur acikloviri është përdorur në përqëndrime 25 herë më të larta se në përqëndrimet plazmatike jane vërejtur dëmtime kromozomike dhe ndryshime mutagjenike. Në studimet in vitro, kur ështe aplikuar në doza të larta 500 mg/kg e më shumë, ndodh shkaterrimi i kromozomeve në ketrat kinezë, por nuk e ka këtë efekt administrimi I.V i dozës 100mg/kg (maksimumi i tolerueshëm) Gjatë studimeve njëvjecare në minj që marrin aciklovir nuk është vërejtur se ka raste me tumore më shume së në grupin e kontrollit.

Studimet për riprodhimin gjatë të cilave është përdorur aciklovir nga goja në dozën 450 mg/kg/ditë në minj dhe 25 mg/kg/ditë në brejtes nuk kane treguar se medikamenti influencon në fertilitetin e specieve të ekzaminuara. Pas administrimit të dozës 50 mg/kg në lepuj është parë ulje e implantimit.

Në brejtës është vërejtur ulje e numrit të trupave të verdhë, të vendeve të impfantimit dhe të fetuseve të gjallë.

Në qen është vërejtur aspermatogjeneze pas aplikimit I.V te dozes 100 dhe 200 mg/kg gjate 31 diteve. Kur është përdorur doza 50 mg/kg gjatë një muaji në qen nuk është vërejtur ndonje ndikim në testikuj. Në studime në njerez që kane përdorur aciklovir në menyre kronike, nuk ka pasur efekte domethënëse mbi numrin, lëvizshmërinë dhe morfofogjine e spermatozoideve gjate mjekimit prej 6 muajsh dhe 3 muaj pas ndërprerjes.

Paketimi Kuti që përmban 25 tableta nga 200 mg

Përdorimi Për përdorim nga goja

Mënyra e ruajtjes: të ruhet në temperaturë nën 25 gradë celcius.